达塞布韦是一种非核苷丙型肝炎病毒(HCV)聚合酶抑制剂，用于研究及分析应用，可抑制HCV NS5B基因编码的RNA依赖性RNA聚合酶，对基因型1a和1b复制子有抑制作用，EC50值分别为7.7和1.8 nM。
生命科学
路线1：
- 步骤：在氮气保护下向反应容器中加入1,4-二恶烷（141.4L）、钯催化剂Pd(PPh3)4（3.9kg）和水（70.68L），加入S2产物（23.56kg）和1-(3-(叔丁基)-5-碘-4-甲氧基苯基)二氢嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮（27.13kg），搅拌后加入碳酸钠（8.63kg），保持4-6小时，TLC监测反应完成；冷却至40℃，用乙酸乙酯（235.6L）稀释，有机相用水（47.12L）洗涤，50℃减压蒸馏浓缩，加入乙酸乙酯（94.24L）搅拌30分钟，抽滤后硅胶柱色谱纯化，得粗产物（29.45kg）。
- 条件：氮气保护；1,4-二恶烷-水混合溶剂；Pd(PPh3)4催化剂；碳酸钠碱；4-6小时反应；50℃减压蒸馏；
- 收率：76.5%；
- 参考文献：[1] Patent: CN107266373, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0057; 0058; 0059 [2] Patent: WO2009/39134, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 109 [3] Patent: WO2009/39127, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 168-169 [4] Patent: WO2009/39134, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 102-103; 109
路线2：
- 步骤：在氮气保护下向反应容器中加入1,4-二恶烷（141.4L）、钯催化剂Pd(PPh3)4（3.9kg）和水（70.68L），加入N-(6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)萘-2-基)甲磺酰胺（23.56kg）和1-(3-(叔丁基)-5-碘-4-甲氧基苯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮（27.13kg），搅拌后加入碳酸钠（8.63kg），保持4-6小时，TLC监测反应完成；冷却至40℃，用乙酸乙酯（235.6L）稀释，有机相用水（47.12L）洗涤，50℃减压蒸馏浓缩，加入乙酸乙酯（94.24L）搅拌30分钟，抽滤后硅胶柱色谱纯化，得粗产物（29.45kg）。
- 条件：氮气保护；1,4-二恶烷-水混合溶剂；Pd(PPh3)4催化剂；碳酸钠碱；4-6小时反应；50℃减压蒸馏；
- 收率：76.5%；
- 参考文献：[2] Patent: WO2009/39134, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 109 [3] Patent: WO2009/39127, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 168-169 [4] Patent: WO2009/39134, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 102-103; 109
