111025-46-8 匹格列酮

运输：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（但PubChem显示其为急性毒性4级、皮肤刺激2级、眼刺激2A类、呼吸道刺激、可疑致癌物2类）。需戴手套、护目镜，避免吸入粉尘，储存于20-25℃干燥通风处。消防用喷雾、抗醇泡沫等，分解产物含COx、NOx等。

降血糖药，用于治疗2型糖尿病；在德国（2009年）使用量>1000kg，美国（2002年）7540kg；人均消费量德国0.0122g/年，美国0.0267g/年；用于制备多种盐酸吡格列酮复方制剂（如与二甲双胍、格列美脲等组合）；作为胰岛素增敏剂，通过激活PPARγ发挥作用。

医药

路线1：

• 步骤1：2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(Ⅰ)与对氟硝基苯缩合，得到化合物(Ⅱ)；
• 步骤2：化合物(Ⅱ)还原为胺(Ⅲ)；
• 步骤3：胺(Ⅲ)在含氢溴酸的丙酮-甲醇中重氮化，再加入丙烯酸甲酯偶合得到化合物(Ⅳ)；
• 步骤4：化合物(Ⅳ)与硫脲缩合环合，再水解得到吡格列酮；
• 参考文献：K. Meguro, T. Fujita, European Patent Office patent 193256; eidem United States of America patent 4687777 (1986, 1987 both to Takeda)。

说明：盐酸吡格列酮为其盐酸盐形式，熔点193-194℃，从乙醇中得无色棱状结晶。