1108743-60-7 恩曲替尼

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品，未被GHS分类为危险物质。

恩曲替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤，包括原发性和转移性CNS疾病，在STARTRK-2研究中客观缓解率56.9%，颅内反应率50.0%，具有高血浆蛋白结合率和血脑屏障穿透性，主要通过CYP3A4代谢。

医药

路线1：

• 步骤：将未纯化的粗反应混合物溶于甲醇，加入三乙胺，65℃搅拌2小时；减压除溶剂，水/乙酸乙酯处理，有机相干燥蒸发，硅胶色谱纯化，EtOAc/己烷结晶。
• 条件：三乙胺，甲醇，65℃，2小时；
• 收率：78%；
• 参考文献：WO2009/13126等。

路线2：

• 步骤：11-2-氨基-N-[5-(3,5-二氟-苄基)-1H-吲唑-3-基]-4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯甲酰胺与四氢吡喃-4-酮、三氟乙酸、四乙酰氧基硼氢化四甲基铵反应，后处理纯化。
• 条件：二氯甲烷，20℃，3小时；
• 收率：72%；
• 参考文献：WO2009/13126等。