1112968-42-9 康替唑胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

康替唑胺（Youxitai）是口服氧唑烷酮类抗菌药物，用于治疗由多重耐药的革兰氏阳性细菌引起的复杂皮肤和软组织感染，包括对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）、对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、化脓性链球菌、B组链球菌和对万古霉素耐药的肠球菌，旨在克服利奈唑烷的骨髓抑制和单胺氧化酶抑制限制。

医药

Pharmacia公司路线

• 步骤1（SNAr反应）：多氟化硝基苯4.1与哌啶-4-酮4.2发生SNAr反应，得到中间体4.3，收率很高；
• 步骤2（硅烯醇醚生成与Tsuji反应）：生成硅烯醇醚4.4，采用Tsuji方法得到α,β-不饱和酮，收率极高；
• 步骤3（还原）：还原硝基得到芳基胺4.5；
• 步骤4（氨基甲酸酯处理）：用异丁基氯甲酸酯处理4.5得到氨基甲酸酯4.6；
• 步骤5（环氧化物取代）：用光学纯环氧化物4.7处理4.6，得到噁唑烷酮4.8；
• 步骤6（甲磺酰化）：游离醇进行甲磺酰化；
• 步骤7（取代反应）：用N-Boc氨基异恶唑4.9进行取代，得到保护了Boc的康替唑胺4.10；
• 步骤8（脱保护）：用酸去除Boc基团，得到康替唑胺（4）。