1096708-71-2 (R)-2-(1-(6-氨基-5-氯嘧啶-4-甲酰胺)乙基)-N-(5-氯-4-(三氟甲基)吡啶-2-基)噻唑-5-甲酰胺
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用途与制备
靶点为Raf;体外研究中,MLN2480在携带有BRAF和一些RAS突变的临床癌症模型中抑制MAPK信号通路,低浓度激活磷酸化MEK,高浓度抑制,与TAK-733联用增效且抑制负反馈MEK激活;体内研究中,在黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型中具抗肿瘤活性,37.5 mg/kg剂量耐受性良好,与TAK-733联用在SK-MEL-30移植瘤模型中有效,单药作用微弱。
医药