1094614-85-3 3-(((3-((二甲基氨基)甲基)苯基)氨基)苯基亚甲基)-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺

中文名称: 3-(((3-((二甲基氨基)甲基)苯基)氨基)苯基亚甲基)-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名称: 3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
CAS号

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名称和标识

中文名: 3-(((3-((二甲基氨基)甲基)苯基)氨基)苯基亚甲基)-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名: 3-[[[3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl]amino]phenylmethylene]-2,3-dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide
CAS号: 1094614-85-3
分子式: C27H28N4O2
分子量: 440.54
中文别名: BIX02189; 3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2,3-二氢-N,N-二甲基-2-氧代-1H-吲哚-6-羧酰胺; MEK5/ERK5抑制剂
英文别名: BIX02189; BIX 02189; (3Z)-3-[({3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl}amino)(phenyl)methylene]-N,N-dimethyl-2-oxo-6-indolinecarboxamide; (Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide; (E/Z)-BIX02189; BIX-02189; (3Z)-3-[[3-[(dimethylamino)methyl]anilino]-phenylmethylidene]-N,N-dimethyl-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide; 3-(((3-((Dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide; 3-[({3-[(dimethylamino)methyl]phenyl}amino)(phenyl)methylidene]-N,N-dimethyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxamide; bix 2189

物化属性

Consensus Log P o/w: 3.32
Log K p (skin permeation): -6.48 cm/s
Log S (Ali): -4.57
Log S (ESOL): -4.74
Log S (SILICOS-IT): -8.46

安全信息

安全说明

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品，海关编码为2933998090

生产及用途

用途与制备

BIX02189是选择性MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性（IC50 59 nM），不抑制MEK1、MEK2、ERK2、JNK2；体外研究显示其抑制CSF1R(FMS)（IC50 46 nM），不抑制MEK1/2、ERK1、p38α、JNK2、EGFR、STK16（IC50 >3.7 μM）；预处理HeLa细胞可抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化（剂量依赖），不抑制ERK1/2、p38、JNK1/2磷酸化；单独处理HeLa或HEK293细胞24小时无毒性；抑制MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达（IC50分别为0.53 μM和0.26 μM）；抑制ERK5激活，阻断CHIP C端调节的p53泛素化，影响15d-PGJ2对HUVECs的保护作用；10 μM作用于异丙肾上腺素刺激的NRCMs可抑制ERK5磷酸化，降低MEF2转录活性，增强山梨醇诱导的NRCMs凋亡。

医药