109384-24-9 (2S,4R)-1-Boc-2-氨基甲酰基-4-羟基吡咯烷

作为医药中间体，用于相关药物的合成研究。

医药

路线1：

• 步骤: 将(2S,4R)-1-(叔丁氧基羰基)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸(13b)溶于四氢呋喃，加入三乙胺，冷却至-15℃，加入氯甲酸乙酯，搅拌后加入氨水，缓慢升温至5℃，加入氯化铵，分离有机相，干燥、萃取、浓缩得到目标产物。
• 条件: 氩气保护；Stage #1: -15℃，0.17h；Stage #2: -15 - 5℃，2h。
• 收率: 86%。
• 参考文献: [1] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2006, vol. 54, #12, p.1709-1714；[2] Patent: EP2246347, 2010, A1；[3] Patent: WO2003/106456, 2003, A2；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2004, vol.12, #23, p.6053-6061。

路线2：

• 步骤: 将(2S,4R)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺溶于四氢呋喃，冷却至0-5℃，加入三乙胺，搅拌后加入BOC-酐，升温至25-30℃搅拌反应，过滤、洗涤、蒸馏、加入甲苯搅拌、过滤、洗涤、干燥得到目标产物。
• 条件: Stage #1: 0-5℃，0.333-0.5h；Stage #2: 0-30℃，5.166-6.25h。
• 收率: 88-94%。
• 参考文献: [1] Patent: WO2008/1195, 2008, A2；[3] Patent: WO2003/106456, 2003, A2；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2004, vol.12, #23, p.6053-6061。