1088965-37-0 3-氯-N-((S)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰胺基)-3-(4-(8-((S)-1-羟乙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)苯基)丙-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺
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安全说明
运输方式:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,WGK Germany为3,存储类别为11 - 可燃固体。
用途与制备
GSK923295是第一个有效的、选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂,通过非竞争性抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性,稳定CENP-E马达域与微管相互作用,降低ATP促进的CENP-E从MT的分解率,导致中期染色体排列失败、有丝分裂停滞,抑制肿瘤细胞生长(平均GI50为253 nM,中位数GI50为32 nM),在体内处理肿瘤可增加核分裂和游离凋亡小体,提高4n到2n细胞核比例,按125 mg/kg剂量处理Colo205移植瘤及尤因肉瘤、杆状瘤、横纹肌肉瘤等实体瘤模型具有强大且剂量依赖性的抗肿瘤活性。
医药