4803-74-1 5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮

名称和标识

中文名: 5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮
英文名: 5,6-Dimethoxy-2-(pyridine-4-yl)methylene-indan-1-one
CAS号: 4803-74-1
分子式: C17H15NO3
分子量: 281.306
中文别名: 多奈派齐中间体
英文别名: 5,6-Dimethoxy-2-(4-pyridylmethylene)-1-indanone (Donepezil Impurity); (2Z)-5,6-Dimethoxy-2-(4-pyridinylmethylene)-1-indanone; 5,6-Dimethoxy-2-(pyridin-4-ylmethylene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one; (2E)-5,6-dimethoxy-2-(pyridin-4-ylmethylidene)-3H-inden-1-one; Donepezil Impurity 23

安全说明

危险性质：否

用途与制备

产率：98%
合成条件：With potassium hydroxide In water at 25 - 30℃; for 3 h;
实验步骤：实施例1：制备式IV的5,6-二甲氧基-2-（4-吡啶基亚甲基）-1-茚满酮的方法1升圆底烧瓶，配有机械搅拌器，温度计袋，加料漏斗和冷凝器，带电除盐水（250ml），5,6-二甲氧基-1-茚满酮（25g）和吡啶-4-甲醛（19.5g）。将反应混合物在25℃至30℃的温度下搅拌5分钟。然后在25℃至30℃的温度下，在2小时内向反应混合物中缓慢加入溶解在软化水（125ml）中的氢氧化钾（5.2g）溶液。将反应混合物进一步在25℃至30℃的温度下保持1小时，得到产物5,6-二甲氧基-2-（4-吡啶基亚甲基）-1-茚满酮。然后过滤得到的产物并用软化水洗涤。将产物在真空下在50℃至55℃的温度下干燥10小时。产量：98％纯度：99.71％
参考文献： [1] Patent: WO2012/131540, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 16 [2] Patent: US2004/143121, 2004, A1. Location in patent: Page 3 [3] Patent: WO2004/82685, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 9 [4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, # 11, p. 5694 - 5697 [5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 23, p. 7029 - 7035,7 [6] Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 28, # 3, p. 644 - 650 [7] Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2014, vol. 28, # 3, p. 644 - 650

词条详情加载中…