是一种有效、具有口服活性的，选择性ATP-竞争性的集落刺激因子1(CSF1R或M-CSFR)和c-Kit抑制剂。
生命科学
路线1：以化合物IV和V为原料合成吡昔替尼（中间体1029044-16-3）
- 步骤：向反应器中加入化合物IV（663.3g，1eq.）、化合物V（623.2g，2.0当量）和乙腈（13.3L），室温搅拌5-10分钟；在≤30℃下分两次至少10分钟内加入三乙基硅烷（1531.6g，7.4当量）和三氟乙酸（1542.5g，7.6当量），15-30℃搅拌至少30分钟；升温至70-82℃（≥1小时）并搅拌20-48小时，HPLC监测至化合物IV含量<1%；冷却至室温，分离乙腈层浓缩，加水（7.96L）真空浓缩至6.64L得三相混合物；冷却至15-25℃，加乙酸乙酯（10.6L）搅拌得两相混合物；冷却至0-10℃，加25%NaOH水溶液调pH至8-9，加热至65-75℃搅拌20-30分钟；分离有机层，加水（3.98L）加热至65-75℃，分离有机层真空浓缩至5.3-5.9L；加庚烷（11.9L）加热至55-65℃搅拌2小时，冷却至15-30℃搅拌至少1小时，过滤沉淀用庚烷（1.99L）洗涤干燥；将滤饼与乙酸乙酯（5.31L）、庚烷（2.65L）混合，冷却至15-30℃搅拌至少1小时，过滤沉淀用庚烷洗涤干燥得浅黄色固体产物。
- 条件：三乙基硅烷、三氟乙酸为试剂，乙腈为溶剂；反应温度15-82℃，pH值8-9；使用乙酸乙酯、庚烷进行萃取和重结晶。
- 收率：89.4%（HPLC纯度99.4%）
- 参考文献：[1] Patent: WO2016/179412, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0074-0075
