79902-63-9 辛伐他汀

辛伐他汀主要用于治疗高胆固醇血症和冠心病等心血管疾病，通过抑制胆固醇合成发挥作用。

医药

路线1：洛伐他汀为起始原料的多步合成

• 步骤1：洛伐他汀与正丁胺在25℃混合，80℃加热1h，减压蒸除过量正丁胺得化合物(Ⅱ)，收率100%。
• 步骤2：化合物(Ⅱ)溶于二甲基甲酰胺，加入咪唑和叔丁基二甲基氯化硅(TBSCl)，60℃加热6h，经后处理得化合物(Ⅲ)，收率99%。
• 步骤3：吡咯烷与四氢呋喃混合，低温下加入正丁基锂溶液制得吡咯烷基锂，与化合物(Ⅲ)在低温下反应，加入碘甲烷后处理得化合物(Ⅳ)。
• 步骤4：化合物(Ⅳ)在甲醇、水和甲磺酸存在下搅拌反应得化合物(V)。
• 步骤5：化合物(V)与氢氧化钠溶液反应，蒸馏后处理得化合物(Ⅵ)铵盐，收率90.9%。
• 步骤6：铵盐(Ⅵ)悬浮于甲苯中，氮气保护下加热反应，经后处理得辛伐他汀，收率94.2%。