1,2,4-三嗪-3-胺是NO合成酶(NO synthase)抑制剂,也能抑制亚硝酸盐的分泌,主要用于化学合成领域。
化学合成
路线1:
- 原料:乙二醛(57 kg,40 wt%水溶液,393 mol,0.73当量);氨基胍碳酸氢盐(73 kg,536.3 mol);水(400 L);冷甲醇(MeOH,3×120 L);乙腈
- 步骤:将乙二醛水溶液缓慢加入氨基胍碳酸氢盐在水的悬浮液中,反应过程中观察到CO₂释放;室温搅拌18小时,约2小时后气体释放基本停止;反应完成后过滤分离,滤液减压蒸发至干;残余物用冷甲醇萃取,合并萃取液后冷却至0-5℃除不溶性固体;滤液减压浓缩后,残余物在乙腈中重结晶
- 条件:室温(20℃);反应时间18小时
- 收率:90%(理论产量37.76 kg,实际得到34 kg)
- 参考文献:[1] Patent: US2009/291956, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 25-26;[2] Chemistry - A European Journal, 2015, vol. 21, # 41, p. 14376 - 14381;[3] Patent: WO2009/29625, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 75