18683-91-5 氨溴索

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:GV8423000。毒性：豚鼠腹腔注射LD50为280mg/kg（Medicamentos de Actualidad. Vol. 15, Pg. 523, 1979）。

作为黏液溶解药，用于急慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺气肿、肺结核、肺尘埃沉着病等的祛痰；术后肺部并发症预发性治疗及婴儿呼吸窘迫综合征治疗；对肺癌化疗、放疗引起的肺纤维化等有保护作用。

医药

路线1：

• 步骤1：邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合，室温滴加溴反应，加30%双氧水，滴加10%亚硫酸钠至棕色退去，冷至室温分有机相，减压浓缩后甲醇重结晶得二溴化物（收率95%）。
• 步骤2：二溴化物与乙二醇单醚、85%水合肼回流，冷至室温滤集结晶，甲醇重结晶得酰肼化物（收率83.7%）。
• 步骤3：酰肼化物溶于二氧六环和吡啶，滴加甲磺酰氯反应，减压蒸干后甲醇重结晶得甲磺酰肼衍生物（收率98%）。
• 步骤4：反-4-氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合，115℃分批加入甲磺酰肼衍生物回流，加水过滤，四氯乙烯重结晶得反-4-[(2-氨基-3，5-二溴苯亚甲基)氨基]环己醇（收率74.5%）。
• 步骤5：该化合物与冰醋酸及5%钯-炭在0.196MPa和60℃加氢，减压蒸干后乙醇重结晶得氨溴索，加入丙酮滴加浓盐酸，水重结晶得盐酸氨溴索（收率79.1%，熔点235～238℃）。总收率以邻氨基苯甲酸甲酯计为46%。 路线2：
• 步骤1：化合物(I)和4-氨基环己醇在二甲苯中加热生成4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]环己醇。
• 步骤2：氢化铝锂还原后，冰乙酸中溴化得氨溴索。