化学合成；作为不可降解ADC linker用于合成抗体偶联活性分子(ADCs)；作为基于烷基链的PROTAC linker用于合成PROTAC。
医药
路线1：
- 步骤: 在0℃下向含有甲基氮杂环丁烷-3-羧酸盐酸盐（3g，20mmol）、THF（30mL）和H₂O（30mL）的圆底烧瓶中加入NaOH水溶液（4M，5mL，20mmol），随后滴加氯甲酸苄酯（2.84mL，20mmol），室温搅拌18小时。反应完成后，真空浓缩，残余物在Et₂O和H₂O间分配，水相用Et₂O反萃取，合并有机相干燥后真空浓缩得产物。
- 条件: 0-20℃；THF、H₂O、NaOH水溶液、氯甲酸苄酯；18小时
- 收率: 99%
- 参考文献: [1] Patent: WO2016/177849, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 74; 75 [2] Patent: US2011/183960, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 27
路线2：
- 步骤: 将1-苄氧基羰基-3-氮杂二环己基酸（9.3g，39.6mmol）溶解在甲醇（100mL）和甲苯（100mL）中，冷却至0℃，逐滴加入2M三甲基甲硅烷基重氮甲烷的己烷溶液直至停止鼓泡并保持黄色，再逐滴加入乙酸直至黄色消失，浓缩溶液得产物。
- 条件: 0℃；甲醇、甲苯、2M三甲基甲硅烷基重氮甲烷的己烷溶液、乙酸；直至反应完成
- 收率: 96%
- 参考文献: [1] Patent: WO2004/78750, 2004, A1. Location in patent: Page 81
路线3：
- 步骤: 将实施例27A（4.8g，20.3mmol）的乙醚（100ml）溶液在室温下用重氮甲烷（100ml在乙醚中，60mmol）处理4小时，除去挥发物得产物。
- 条件: 20℃；乙醚、重氮甲烷；4小时
- 收率: 98%
- 参考文献: [1] Patent: US2006/229289, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 19
