作为AZD-9291的活性代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，用于抑制EGFR (L858R/T790M)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)和野生型EGFR活性，在肿瘤治疗（如Phase 1临床研究）中具有应用潜力；同时可用于生命科学研究，如细胞活性和体内药效研究。
医药
合成路线 1（中间体168）
- 步骤：将丙烯酰氯（0.584 mL，1 M在CH₂Cl₂中，0.58 mmol）的溶液滴加到N1-(2-二甲基氨基乙基)-N4-[4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]-5-甲氧基-N1-甲基苯-1,2,4-三胺（中间体168，252 mg，0.58 mmol）的CH₂Cl₂（10 mL）溶液中；
- 条件：反应混合物在-5℃下搅拌1小时；
- 后处理：用CH₂Cl₂（100 mL）稀释，依次用饱和NaHCO₃水溶液（25 mL）、水（25 mL）、饱和盐水（25 mL）洗涤；有机相经无水Na₂SO₄干燥后减压浓缩；通过快速柱层析（FCC）纯化，使用0-30% CH₃OH的CH₂Cl₂溶液梯度洗脱；
- 收率：27%（76 mg，白色固体）；
- 表征：¹H NMR (CDCl₃) δ: 2.25 (6H, s), 2.27-2.34 (3H, m), 2.69 (3H, s), 2.84-2.94 (2H, m), 3.87 (3H, s), 5.68 (1H, dd), 6.40 (1H, d), 6.48 (1H, dd), 6.78 (1H, s), 7.03 (1H, d), 7.08-7.20 (2H, m), 7.33 (1H, dd), 7.65 (1H, s), 8.12 (1H, d), 8.26 (1H, d), 8.59 (1H, s), 9.74 (1H, s), 9.97 (1H, s), 10.24 (1H, s)；m/z: ES+ [M+H]+ 486；
- 参考文献：[1] Patent: WO2013/14448, 2013, A1 (Page/Page column 83); [3] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, #20, p. 8249-8267
