曲昔匹特主要用于胃溃疡的治疗,同时还能改善急性胃炎及慢性胃炎急性发作期的胃粘膜病变(糜烂、出血、发红、浮肿)。其药理作用主要表现为增加胃部前列腺素的量,增加胃部血流量,调整胃粘膜的成分使其正常化;同时该药与H-2受体拮抗剂合用能增强其抗溃疡效果,并能使溃疡消除。
医药
合成路线:以3,4,5-三甲氧基苯甲酸或其酯和3-氨基吡啶缩合,然后中压催化氢化而制得。
- 步骤1(缩合反应):在装有机械搅拌、回流冷凝器、加液漏斗的250ml三颈瓶中加入3,4,5-三甲氧基苯甲酸8.5g(0.04mol)、氯仿50ml、吡啶10.5g(0.133mol),加热到30-40°C,搅拌,在10min内滴加三氯氧磷3.4g(0.022mol),升温至60-70°C反应1h后降温到50°C;在此温度下滴加由3-氨基吡啶3.8g(0.04mol)和氯仿20ml组成的溶液,约20min加毕,再回流40min;然后在50°C加水40ml,减压蒸馏出氯仿、水和吡啶,得到的固状物用150ml水搅拌成混浊液,用NaHCO₃中和到pH=8,冷却,析晶,过滤,得产品3,4,5-三甲氧基-N-3-吡啶基苯甲酰胺。
- 步骤2(催化氢化):取3,4,5-三甲氧基-N-3-吡啶基苯甲酰胺3.0g(约0.01mol)、乙醇30ml、水9ml、浓盐酸1.2ml、5% Pd-C 1.0g,放入高压釜中,在60-70°C、最高压力为5MPa下氢化2h,至不吸氢为止;冷却,滤除催化剂,减压蒸除乙醇,得无色至淡黄色固体;所得粗产品用稀NaHCO₃中和到pH为8-9,收集沉淀,过滤,得到本品。