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134381-21-8 环氧酶素
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134381-21-8 环氧酶素
134381-21-8 环氧酶素
中文名称
环氧酶素
英文名称
Epoxomicin
CAS号
134381-21-8
分子式
C
28
H
50
N
4
O
7
分子量
554.72
更新日期
2026-06-23
名称和标识
物化属性
安全信息
生产及用途
名称和标识
中文名
环氧酶素
英文名
Epoxomicin
CAS号
134381-21-8
分子式
C28H50N4O7
分子量
554.72
中文别名
(2S,3S)-N-((2S,3R)-3-羟基-1-(((S)-4-甲基-1-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧代戊-2-基)氨基)-1-氧代丁-2-基)-3-甲基-2-((2S,3S)-3-甲基-3-(N-甲基乙酰胺基)戊酰胺基)戊酰胺; N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺; 埃泼米辛; 艾泼米辛; 20S蛋白酶体抑制剂(EPOXOMICIN); 环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂, 一种选择性蛋白酶体抑制剂; 环氧甲酮四肽(EPOXOMYCIN,EPOX)
英文别名
(2S,3S)-N-((2S,3R)-3-Hydroxy-1-(((S)-4-methyl-1-((R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxobutan-2-yl)-3-methyl-2-((2S,3S)-3-methyl-2-(N-methylacetamido)pentanamido)pentanamide; BU-4061T; Epoxomicin (BU-4061T); N-Acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-{(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-1-oxo-2-pentanyl}-L-threoninamide; EPOXOMICIN, SYNTHETIC; (2R)-2-[ACETYL-(N-METHYL-L-ISOLEUCYL)-L-ISOLEUCYL-L-THREONYL-L-LEUCYL]-2-METHYLOXIRANE; n-acetyl-n-methyl-l-isoleucyl-l-isoleucyl-n-[(1s)-3-methyl-1-[[(2r)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-l-threoninamide
物化属性
LogP
3.32
PSA
157.44
储存条件
-20 °C
外观
白色至灰白色固体
密度
1.1±0.1 g/cm³
折射率
1.504
比旋光度
D24.5 -66.1 ± 0.4° (c = 0.5 in MeOH)
沸点
795.7±60.0 °C (760 mmHg)
溶解度
溶于DMSO（高达10mg/ml）
熔点
107-109 °C
蒸汽压
0.0±6.3 mmHg (25 °C)
闪点
435.0±32.9 °C
安全信息
安全说明
运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码29299090，存储类别11 - 可燃固体。
生产及用途
用途与制备
生物活性：Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性，可促进凋亡。- 靶点：20S proteasome。- 体外研究：共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基；100 nM处理HUVECs使p53蛋白水平增加30倍；10 μM作用于HeLa细胞导致泛素化蛋白累积、抑制IκBα降解、降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性（剂量依赖性）；抑制EL4淋巴瘤细胞增殖（IC50为4 nM）；1 μM降低LCMV GP33和增强GP276；抑制Babesia bigemina生长（IC50为4 nM）；100 nM处理Plasmodium falciparum降低78%, 86% 和77%虫血症；10 μM抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。- 体内研究：每天按0.58 mg/kg剂量处理降低44% CS反应；2.9 mg/kg处理小鼠24小时后有效抑制95％刺激性相关的炎症反应；按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。
生命科学
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