855527-92-3 (R)-N-(1-(3-(4-乙氧基苯基)-4-氧代-3,4-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)乙基)-2-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)乙酰胺
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品。
用途与制备
化学合成;作为 CXCR3 拮抗剂,抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM;体外研究显示其能抑制 CXCL11 和 CXCL10 诱导的钙动员及 GTPγS 结合,抑制细胞趋化;体内研究显示其在小鼠体内可形成 N-氧化物代谢物,仍具有拮抗活性,血清浓度约 1 μM 可完全阻断 CXCR3 受体。
医药