202189-78-4 比拉斯汀

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。海关编码: 2933.39.4100。存储类别: 11 - 可燃固体。

比拉斯汀是口服非镇静组胺H1受体拮抗药，2012年8月被欧盟批准用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹，同时在美国进行Ⅱ期临床研究。本品选择性作用于外周组胺受体，对其他组胺受体无影响，无心脏毒性，口服给药吸收迅速，具有良好的耐受性、安全性和较高的生物利用度。

医药

路线1：α，α-二甲基-4-(2-溴乙酰基)苯乙酸甲酯(3)

• 步骤: 将α，α-二甲基苯乙酸甲酯(2)和溴乙酰溴溶于二氯甲烷中，-30℃滴入三氯化铝的二氯甲烷溶液，0℃搅拌过夜。
• 条件: 二氯甲烷溶剂，-30℃滴加，0℃搅拌过夜。
• 收率: 7.1g，85％。

路线2：α，α-二甲基-4-(2-溴乙基)苯乙酸甲酯(4)

• 步骤: 将3、三氟乙酸和三乙基硅烷溶于二氯甲烷中，0℃搅拌30min，升温回流反应72h。
• 条件: 二氯甲烷溶剂，0℃搅拌30min，升温回流72h。
• 收率: 2.6g，91％（文献：68％[9]）。

路线3：α，α-二甲基-4-[2-[4-[1H-2-苯并咪唑基]哌啶-1-基]乙基]苯乙酸甲酯(6)

• 步骤: 将2-(4-哌啶基)-1H-苯并咪唑(5)和二异丙基乙胺溶于THF中，室温缓慢滴加4的THF溶液，升温至60℃反应7h，加水淬灭，萃取合并有机相。
• 条件: THF溶剂，室温滴加，60℃反应7h。
• 收率: 3.4g，85％，mp263～264℃。

路线4：4-[2-[4-[1-(2-乙氧基乙基)-1H-2-苯并咪唑基]哌啶-1-基]乙基]-α，α-二甲基苯乙酸甲酯(8)

• 步骤: 将6和60％氢化钠加至THF中，室温搅拌2h，加入2-氯乙基乙醚(7)，升温至60℃反应16h，加饱和氯化铵溶液淬灭，萃取合并有机相。
• 条件: THF溶剂，室温搅拌2h，60℃反应16h。
• 收率: 4.7g，98％。