Resiquimod (R-848, S28463) 是免疫反应调节剂,用作有效的TLR 7/8激动剂并可诱导如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调,可减少HCV感染,用于分子生物学、药理学等科研方面(严禁人体使用),在癌症免疫治疗、过敏性哮喘模型中发挥作用。
生命科学; 原料药; 科研试剂
路线1:
- 步骤: 将化合物2-6(1.87g,5.3mmol)在甲醇中混合,密封于高压釜,160℃搅拌8小时;反应完成后,减压蒸馏除溶剂,残余物经硅胶柱色谱(EA/TEA 95:5)纯化得目标产物R-848(1.5g)。
- 条件: 氨(ammonia)、甲醇(methanol)、160℃、8小时、密封管(autoclave)。
- 产率: 1.5g。
- 参考文献: Patent: WO2013/67597, 2013, A1, Page/Page column 80。
路线2:
- 步骤: 将2-氨基-2-甲基-1-丙醇(1.87g,5.3mmol)与甲醇混合,密封于高压釜,160℃搅拌反应8小时;反应完成后,减压蒸馏除溶剂,残余物经硅胶柱色谱(洗脱剂:乙酸乙酯/三乙胺=95:5)纯化得目标产物R-848(1.5g)。
- 条件: 氨(ammonia)、甲醇(methanol)、160℃、8小时、高压釜。
- 产率: 1.5g。
- 参考文献: Patent: WO2013/67597, 2013, A1, Page/Page column 80。