作为修饰的siRNA分子的原料,用于合成8-甲氧基腺苷亚磷酰胺并掺入胱天蛋白酶2 siRNA反义链中,可用于药物研发及相关分子生物学研究。
医药
路线1:
- 步骤:将6-苄氨基-9-(β-D-呋喃核糖基)嘌呤悬浮于1M AcONa和1M AcOH中,加入溴水,45℃加热2.5小时;用NaHSO₃除溴,中和后蒸发,柱色谱纯化得产物。
- 条件:溴水;45℃;2.5小时;柱色谱(CHCl₃-MeOH-NH₄OH 95:5:0.5)。
- 收率:22%。
路线2:
- 步骤:腺苷溴化(四倍过量溴);5'-OH保护(TBDMS-Cl);一锅法保护5'-OH和3'-OH(DTBSDT);原位生成甲氧基阴离子(n-BuLi与甲醇反应);HF-吡啶脱保护;亚磷酰胺合成。
- 条件:溴;45℃;TBDMS-Cl;n-BuLi/甲醇;HF-吡啶;-温度。
- 收率:75%-82.5%(溴化);96%-98%(保护反应);85%-93%(甲氧基化);40%-50%(脱保护);95%-98%(亚磷酰胺合成)。