355806-00-7 瑞舒伐他汀叔丁酯

• 简介 瑞舒伐他汀叔丁酯，温常压下是白色或者灰白色固体，具有一定的吸湿性，因此在储存时应尽量保持环境干燥，它是药物分子瑞舒伐他汀钙的合成中间体。
• 制备 在一个装有氮气鼓风机和机械搅拌器的500毫升烧瓶中加入不饱和羰基的前体化合物（18.60克）、四氢呋喃（40.5毫升）和甲醇（11.5毫升），得到的悬浮液在室温下搅拌，得到清澈的溶液。在一个装有机械搅拌器和氮气鼓风机的1000毫升三颈烧瓶中加入四氢呋喃（232毫升）和甲醇（66.5毫升），形成一个混合物。然后加入NaBH4（2.22克，2.7当量），加入Methoxy-9-BN（24毫升，1.1当量），混合物在-78°C搅拌10分钟，然后在1.5小时内将上述前体化合物的四氢呋喃溶液滴加到Methoxy-9-BBN混合物中，并将反应混合物在-78°C下进一步搅拌1小时。然后加入H2O2（9.3毫升，30%），让反应混合物升至室温。在室温搅拌下，将乙酸乙酯（58毫升）和NH4Cl（174毫升）缓慢加入反应混合物中，分离两相并过滤分离。用饱和Na2SO3（溶液46毫升），然后用H2O（116毫升），NaCl（116毫升）洗涤有机相，然后将有机相蒸发至干即可得到目标产物瑞舒伐他汀叔丁酯。

医药

路线1：

• 步骤: 在500毫升烧瓶中加入不饱和羰基前体化合物、四氢呋喃和甲醇，搅拌得清澈溶液；在1000毫升三颈烧瓶中加入四氢呋喃和甲醇，加入NaBH₄和Methoxy-9-BN，搅拌10分钟后，将前体化合物的四氢呋喃溶液滴加，继续搅拌1小时；加入H₂O₂，升温至室温，加入乙酸乙酯和NH₄Cl，分离有机相，依次用饱和Na₂SO₃、H₂O、NaCl洗涤，蒸发至干得目标产物。
• 条件: 反应在-78°C下进行，滴加过程1.5小时，后处理包括洗涤和蒸发。