23967-57-9 4-氯-1-苯并噻吩-2-羧酸

危险等级:IRRITANT 海关编码:2934999090

作为医药中间体，用于药物研发（如相关专利及文献中提及的药物合成）。

医药

35212-95-4 23967-57-9 以4-氯苯并[b]噻吩-2-甲酸甲酯为原料合成4-氯苯并[b]噻吩-2-羧酸的一般步骤：将4-氯苯并[b]噻吩-2-甲酸甲酯（1.0g，4.44mmol）和LiOH·H2O（0.56g，13.3mmol）在甲醇（30mL）和水（10mL）的混合溶剂中，于室温下反应过夜。反应完成后，将反应混合物在真空下浓缩，残余物用冰水（20mL）稀释。用稀盐酸溶液将水相酸化至pH=1。用乙酸乙酯（15mL×3）萃取酸化后的混合物。合并有机层，用饱和食盐水洗涤，无水Na2SO4干燥，真空下蒸发溶剂，得到4-氯苯并[b]噻吩-2-羧酸，为白色固体（0.94g，收率100%）。1H NMR（400MHz，CDCl3）δ8.10-8.02（m，2H），7.61-7.51（m，2H）。 参考文献： [1] Patent: WO2012/155352, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 50 [2] Patent: WO2012/155676, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 54 [3] Patent: WO2012/158396, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 54 [4] Patent: WO2016/191366, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 35 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 20, p. 4793 - 4807