1034305-11-7 依格列净中间体
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用途与制备
作为依格列净的中间体,用于医药合成过程。
医药
93777-26-5 95-15-8 在-78℃条件下,将16.6g(124mmol)苯并噻吩溶解于200mL四氢呋喃中。缓慢加入78.5mL(937mmol)正丁基锂,保持反应温度在-78℃,持续搅拌1.5小时。随后,将23.95g(118mmol)5-溴-2-氟苯甲醛溶解于300mL四氢呋喃中,并将此溶液逐滴加入至上述苯并噻吩溶液中,继续在-78℃下搅拌2小时。反应完成后,向混合物中加入水和乙醚进行萃取。分离有机相,用无水硫酸镁干燥,过滤后减压浓缩。粗产物通过柱色谱法(洗脱剂:乙酸乙酯/己烷混合溶剂)纯化,得到目标产物苯并[b]噻吩-2-基(5-溴-2-氟苯基)甲醇35.4g,纯度为99.5%,收率为89%。 参考文献: [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 10, p. 3263 - 3279