51067-38-0 4-苯氧基苯基硼酸

WGK Germany:3 危险等级:IRRITANT 海关编码:29319090 存储类别:11 - 可燃固体

4-苯氧基苯硼酸的性状为白色粉末状晶体，是一种用途非常广泛的化工中间体，广泛应用于医药、染料以及其他精细化工产品的合成。在医药方面可以制备抗癌类药物，如依鲁替尼。

医药; 染料; 精细化工

101-55-3 5419-55-6 51067-38-0 以4-溴联苯醚和硼酸三异丙酯为原料合成4-苯氧基苯基硼酸的一般步骤如下：将4-溴联苯醚（100 g，0.402 mol）溶解于无水四氢呋喃（THF）（800 mL）中。在氮气氛围保护下，将反应混合物冷却至-78℃，并在此温度下缓慢加入正丁基锂（n-BuLi）（177 mL，0.442 mol）。维持反应温度低于-65℃，持续搅拌1小时。随后，保持反应温度在-60℃，逐滴加入硼酸三异丙酯（90 g，0.482 mol）。反应混合物缓慢升温至0℃，并在此温度下继续搅拌3小时。反应完成后，在冰浴冷却下，缓慢加入水（300 mL），并搅拌过夜。随后，浓缩反应混合物以除去有机溶剂。用12 N的浓盐酸调节反应混合物的pH至1~2，促使产物沉淀。通过过滤收集固体产物，并干燥，最终得到4-苯氧基苯基硼酸（77 g，产率90%）。 参考文献： [2] Organic Process Research and Development, 2018, vol. 22, # 6, p. 741 - 746 [3] Patent: US2002/156081, 2002, A1