723286-79-1 7-Boc-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪

该物质常温运输，危险性质为非危险化学品，海关编码为29349990。未提供明确危险性/防护要点。

用于化学合成

化学合成

路线1：

• 步骤: 向5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪盐酸盐（1.0g，6.23mmol）的CH₂Cl₂（25mL）溶液中加入Et₃N（2.17mL，15.57mmol）和Boc₂O（1.52mL，6.54mmol），将反应混合物在室温下搅拌过夜。用0.25M KHSO₄水溶液（50mL）萃取混合物。将有机层干燥（Na₂SO₄）并蒸发至干，得到化合物A48-1（1.29g，92％）。
• 条件: With triethylamine In dichloromethane at 25℃
• 产率: 92%
• 参考文献: [1] Patent: US2009/186899, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 48 [2] Patent: WO2009/90055, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 140; 141

路线2：

• 步骤: 在步骤2中得到的8-氯-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡嗪（8.10g）与氧化铂（IV）及10％钯/碳（2g，50％水含量）在甲醇（8mL）中混合，置于氢气氛围（50psi，Parr装置）下搅拌34小时。反应完成后，通过Hyflo Super Cel过滤反应混合物，浓缩滤液得到油状物。将此油状物溶解于二氯甲烷（200mL）中，依次加入N,N-二异丙基乙胺（10mL）和二碳酸二叔丁酯（11.4g），室温下搅拌反应3小时。反应结束后，加入饱和碳酸氢钠水溶液，用氯仿萃取三次。合并有机层，用无水硫酸钠干燥，浓缩。所得粗产物通过硅胶柱色谱法纯化，得到7-Boc-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪（2.55g，收率22％）。
• 条件: Stage #1: With platinum(IV) oxide; palladium 10% on activated carbon; hydrogen In methanol for 34 h; Stage #2: With N-ethyl-N,N-diisopropylamine In methanol at 20℃ for 3 h
• 产率: 22%
• 参考文献: [1] Patent: JP5851663, 2016, B1. Location in patent: Paragraph 0302