作为化学合成原料；PE859是tau和Aβ积累的有效抑制剂，IC50值分别为0.66 μM和1.2 μM
医药
合成路线1
- 步骤: 将化合物3e（400mg，0.898mmol）溶于4.5mL乙酸中；在室温下加入一水合肼（0.45g，9.0mmol）；将混合物在60℃下搅拌3小时；用AcOEt稀释所得混合物，依次用饱和NaHCO₃水溶液、饱和盐水洗涤，经MgSO₄干燥；过滤后减压蒸发溶剂，残余物经硅胶色谱分离（己烷/AcOEt系统或CHCl₃/MeOH系统）得到标题化合物
- 条件: 反应温度20-60℃，反应时间3小时
- 产率: 75%
- 产物表征: 1H NMR（δ，丙酮-d6）、13C NMR（δ，DMSO-d6）、mp：237-239℃、MS（ESI+）m/z 449.2（M+1）、HRMS（ESI）C₂₈H₂₅N₄O₂（[M+H]+）计算值：449.1972，实测值：449.1972（发现：449.1974）
- 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 26, #20, p. 5024-5028
