作为有机合成中的重要中间体,用于制备多种精细化学品和药物分子
化学合成
路线1:经典合成法
- 步骤: 以苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,在乙醇钠催化下发生Knoevenagel缩合反应,生成中间体后经水解、脱羧得到目标产物;或通过对羟基苯甲醛与相应卤代烃的亲核取代反应制备
- 条件: 缩合反应温度为60-80℃,反应时间8-12小时;水解反应使用10%氢氧化钠水溶液,回流条件下进行
- 收率: 两步总收率约65-75%
路线2:现代催化法
- 步骤: 在钯/碳催化剂存在下,通过芳基卤代物与一氧化碳的羰基化反应直接合成
- 条件: 反应压力5-10 bar,温度120-150℃,使用胺类配体促进反应
- 收率: 收率可达85%以上,且具有更高的原子经济性