639084-05-2 3-碘-7-甲氧基-1H-吲唑-1-羧酸叔丁酯

作为医药中间体，用于合成相关药物分子

医药

路线1：

• 原料：3-碘-7-甲氧基-1H-吲唑（1.33 g，4.86 mmol）、二碳酸二叔丁酯（1.34 mL，5.83 mmol）、三乙胺（0.81 mL，5.81 mmol）、N,N-二甲基氨基吡啶（60.0 mg，0.491 mmol）
• 溶剂：乙腈（20 mL）
• 步骤：将3-碘-7-甲氧基-1H-吲唑溶于乙腈中，依次加入二碳酸二叔丁酯、三乙胺和N,N-二甲基氨基吡啶；将反应混合物在室温下搅拌3小时
• 后处理：反应完成后，向反应液中加入水，并用乙酸乙酯萃取；有机层用饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥；减压浓缩除去溶剂，所得粗产物通过硅胶柱色谱法（洗脱剂：正己烷/乙酸乙酯=5/1）纯化
• 收率：98%（1.79 g）
• 表征数据：1H-NMR（CDCl3）δ：1.68（9H，s），3.99（3H，s），7.01（1H，d，J=7.8 Hz），7.10（1H，dd，J=8.0,0.7 Hz），7.30（1H，dd，J=8.0,7.8 Hz）
• 参考文献：EP1514869, 2005, A1（Page/Page column 83-84）