3-甲基异噁唑-4-胺是一种重要的有机中间体,广泛应用于医药和农药领域的合成反应中,可用于制备多种具有生物活性的化合物。
医药; 农药
合成路线1
- 原料:(3-甲基异恶唑-4-基)氨基甲酸叔丁酯(150mg,0.75mmol)
- 反应体系:三氟乙酸(TFA)与二氯甲烷(DCM)混合溶液(10mL,体积比1:1)
- 反应条件:室温(20℃)搅拌1小时
- 后处理:反应完成后浓缩反应液,残余物溶于DCM(20mL),加入固体K₂CO₃(1g)中和;过滤除去固体,滤液浓缩得到粗品
- 产率:93%(96mg)
- 参考文献:[1] Patent: WO2015/89337, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0268;[2] Patent: WO2011/38572, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 75
合成路线2
- 原料:(3-甲基异恶唑-4-基)氨基甲酸叔丁酯(150mg,0.75mmol)
- 反应体系:三氟乙酸(TFA)与二氯甲烷(DCM)混合溶液(10mL,体积比1:1)
- 反应条件:室温(20℃)搅拌1小时
- 后处理:反应完成后浓缩反应液,残余物溶于DCM(20mL),加入固体K₂CO₃(1g)中和;过滤除去固体,滤液浓缩得到粗品
- 产率:93%(96mg)
- 参考文献:[1] Patent: WO2015/89337, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0268;[2] Patent: WO2011/38572, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 75