121507-34-4 5-异丙氧基-1H-吡唑-3-胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。未提供明确危险性/防护要点。

化学合成

医药

路线1：5-异丙氧基-1H-吡唑-3-胺的制备

• 步骤: 将甲磺酸（25mL）加入到3-氨基-5-羟基吡唑胺（25g）的2-丙醇（250mL）溶液中，搅拌；在120℃下保持反应48小时；反应完成后，冷却反应液，减压蒸馏除去溶剂；向残余物中加入饱和碳酸氢钠水溶液中和酸性物质，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，用硫酸钠干燥；过滤除去干燥剂，减压蒸发溶剂，得到目标产物5-异丙氧基-1H-吡唑-3-胺（5.35g）。
• 条件: 温度120℃，反应时间48小时；使用甲磺酸作为试剂，2-丙醇作为溶剂；减压蒸馏移除溶剂；饱和碳酸氢钠水溶液中和，乙酸乙酯萃取。
• 收率: 15%。

路线2：5-异丙氧基-1H-吡唑-3-胺的制备

• 步骤: 将甲磺酸（25mL）缓慢加入至含有3-氨基-5-羟基吡唑（25g）的异丙醇（250mL）溶液中，持续搅拌；加热反应混合物至120℃，维持反应2天；反应完成后，冷却至室温，减压蒸馏移除溶剂；向残余物中加入饱和碳酸氢钠水溶液中和酸性物质，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，用无水硫酸钠干燥；过滤去除干燥剂，减压浓缩有机相，得到目标产物5-异丙氧基-1H-吡唑-3-胺（5.35g）。
• 条件: 温度120℃，反应时间2天；使用甲磺酸作为试剂，异丙醇作为溶剂；减压蒸馏移除溶剂；饱和碳酸氢钠水溶液中和，乙酸乙酯萃取。
• 收率: 15%。

参考文献: [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, #15, p. 4672-4684；[2] Patent: US2011/9622, 2011, A1（专利页码/栏38）；[3] Patent: WO2008/135785, 2008, A1（专利页码/栏52-53）。