1073354-99-0 5-氨基吡啶-3-硼酸频哪醇酯

中文名称: 5-氨基吡啶-3-硼酸频哪醇酯
英文名称: 5-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-3-amine
CAS号

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名称和标识

中文名: 5-氨基吡啶-3-硼酸频哪醇酯
英文名: 5-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-3-amine
CAS号: 1073354-99-0
分子式: C11H17BN2O2
分子量: 220.08
中文别名: 3-氨基吡啶-5-硼酸频哪醇酯; 5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)吡啶-3-胺; 3-胺基-吡啶-5-硼酸频哪醇酯; 3-氨基吡啶-5-硼酸频呐醇酯; 3-氨砒啶-5-硼酸频哪醇酯
英文别名: 3-Aminopyridine-5-boronic Acid Pinacol Ester; 5-(4,4,5,5-Tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-pyridin-3-ylamine; 5-Aminopyridine-3-boronic acid pinacol ester; 5-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-3-pyridinamine; 5-AMINOPYRIDINE-3-BORONIC ACID, PINACOL ESTER; 3-Aminopyridin-5-ylboronic acid pinacol ester; 3-PYRIDINAMINE, 5-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)-

安全信息

安全说明

运输信息：冰袋运输。危险描述：危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII，WGK Germany:3，Hazard Note:Corrosive，TSCA:No，海关编码2933399990，存储类别6.1C - 可燃，急性毒性类别3，毒性化合物或引起慢性影响的化合物，危险性类别：急性毒性类别3经口。

生产及用途

用途与制备

化学合成

路线1：5-氨基吡啶-3-硼酸频哪醇酯合成

步骤: 在氮气保护下，将3-硝基-5-溴吡啶（20.3g，0.10mol）、频哪醇硼酸盐（25.4g，0.10mol）、乙酸钾（14.7g，0.15mol）和催化剂PdCl₂dppf（0.74g，0.001mol）加入550mL 1,4-二恶烷中，搅拌均匀；缓慢升温至80-90℃，搅拌反应2-3小时（GC监测完成）；冷却后通过硅藻土过滤，得到暗黑色反应溶液；在1atm氢气下，室温搅拌反应过夜；反应完成后加入活性炭脱色，减压蒸馏滤液至无液体流出；加入庚烷混合溶剂冷却打浆半小时，过滤得浅灰色粗产物；用乙醇加热溶解，冷却后析出晶体，滤饼用-20℃无水乙醇冲洗，干燥得淡黄色固体15.6g。
条件: 氮气氛围；1,4-二恶烷溶剂；80-90℃反应2-3小时；1atm氢气室温反应过夜；活性炭脱色；减压蒸馏；-20℃无水乙醇冲洗。
收率: 71%；HPLC纯度97.9%。
参考文献: [1] Patent: CN108047258, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0005; 0014; 0015