871115-32-1 4-氨基-4-(氨基甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。未提供明确暴露限值及防护要点。

化学合成

医药

合成路线 1

• 原料：4-氨基甲基-4-(2,2,2-三氟-乙酰氨基)哌啶-1-羧酸叔丁酯（400 mg，1.2 mmol）
• 反应体系：10% 碳酸钾的甲醇/水（5/2，5 mL）混合溶液
• 条件：回流反应过夜
• 后处理：反应混合物冷却至室温，蒸发溶剂；残余物溶于乙酸乙酯，依次用水和饱和食盐水洗涤；有机层经无水MgSO₄干燥，过滤后蒸发溶剂
• 产率：91%（250 mg 目标产物）
• 产物：4-氨基-4-(氨基甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯（无需进一步纯化即可用于后续反应）
• 1H NMR（400 MHz，CD₃OD）：δ 3.63-3.57（m，2H），3.36（s，2H），3.36-3.30（m，2H），1.62-1.40（m，4H），1.45（s，9H）
• 参考文献：[1] Patent: US2005/277633, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 14；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, #5, p. 1181-1184；[3] Patent: US2010/130506, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 112；[4] Patent: US2015/231142, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 2519