5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶可用作有机合成中间体和医药中间体，用于实验室研发过程和化工生产过程中。
有机合成中间体; 医药中间体
路线1：5-溴-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶的制备
- 步骤：向6-溴-4-甲基吡啶-3-胺(7.76g,0.0415mol)在乙酸(412.8mL,7.260mol)中的溶液中加入亚硝酸钠(2.87g,0.0416mol)的4.0ml水溶液。
- 条件：将反应混合物搅拌15分钟并在室温(rt)静置2天(d)；反应后将混合物浓缩，用EtOAc稀释，依次用NaHCO₃和盐水洗涤；有机层经Na₂SO₄干燥、过滤、浓缩后，通过色谱(DCM/MeOH，以5%MeOH洗脱)纯化。
- 收率：得到5-溴-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，产率79.1%（参考文献：Bioorg.Med.Chem.15(2007)2441-2452）。
路线2：5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶的制备
- 步骤：将5-溴-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶(168.0g,848.4mmol)和NIS(286.3g,1.27mol)溶于DMF(1.2L)中，在室温搅拌。
- 条件：反应后将混合物倾入水中，过滤；固体依次用水和5% Na₂S₂O₅洗涤；粗产物在高真空下干燥过夜。
- 产物：得到5-溴-3-碘-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶。
