化学合成
医药
路线1：以4-硝基苄基氯为原料合成目标胺（如4-哌啶-1-甲基苯胺）
- 原料：4-硝基苄基氯（1 mmol）、1-甲基哌嗪或哌啶（1 mmol）、三乙胺（1.5 mmol，0.21 mL）
- 溶剂：无水THF（3 mL）
- 步骤：向4-硝基苄基氯的无水THF溶液中依次加入1-甲基哌嗪或哌啶和三乙胺，70℃搅拌反应过夜；反应完成后，用二氯甲烷和水萃取，合并有机相，无水Na₂SO₄干燥，减压浓缩；通过柱色谱（己烷/乙酸乙酯=1:4）纯化，1H NMR表征结构；将产物溶解于乙醇（10 mL），氮气保护下加入PtO₂（0.01 g），Parr氢化器中50 psi氢气压力下氢化16小时；过滤除催化剂，滤液真空浓缩得目标胺，收率100%（定量收率）
- 条件：反应温度70℃，氢化压力50 psi，氢化时间16小时
- 收率：100%（定量收率）
- 参考文献：[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, #7, p. 2917-2929；[2] RSC Advances, 2015, vol. 5, #58, p. 47125-47130；[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, #20, p. 9409-9421；[5] Patent: WO2006/12135, 2006, A1 (Page/Page column 54-56)；[1]等（具体见原始输入）
路线2：以1-(4-硝基苄基)哌啶为原料合成4-哌啶-1-甲基苯胺
- 原料：4-硝基苄基氯（1 mmol）、哌啶（1 mmol）、三乙胺（1.5 mmol，0.21 mL）
- 溶剂：无水THF（3 mL）
- 步骤：向4-硝基苄基氯的无水THF溶液中依次加入哌啶和三乙胺，70℃搅拌反应过夜；反应完成后，用二氯甲烷和水萃取，合并有机相，无水Na₂SO₄干燥，减压浓缩；柱色谱（己烷/乙酸乙酯=1:4）纯化，1H NMR表征；产物溶解于乙醇（10 mL），氮气保护下加PtO₂（0.01 g），50 psi氢气氢化16小时；过滤除催化剂，滤液真空浓缩得目标产物，收率定量
- 条件：反应温度70℃，氢化压力50 psi，氢化时间16小时
- 收率：定量收率
- 参考文献：[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, #7, p. 2917-2929；[2] RSC Advances, 2015, vol. 5, #58, p. 47125-47130；[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, #20, p. 9409-9421；[5] Patent: WO2006/12135, 2006, A1 (Page/Page column 54-56)；[1]等（具体见原始输入）
