用于化学合成
化学合成
路线1:3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-5-(三氟甲基)苯甲酸甲酯的合成
- 步骤: 将化合物P42a(2.51g,8.90mmol)和B2Pin2(2.71g,10.7mmol)的溶液在N₂氛围下,加入AcOK(1.75g,17.8mmol)和Pd(dppf)Cl₂(300mg)的无水DMF(40mL)中,在90℃加热反应2小时;反应结束后,用水淬灭,用EA萃取;合并有机层依次用水和盐水洗涤,经Na₂SO₄干燥、过滤、浓缩后,通过柱层析(PE/EA=50/1)纯化,得到目标化合物P42(2.11g,72%),为白色固体。
- 条件: 90℃,2小时,N₂氛围,无水DMF溶剂,AcOK和Pd(dppf)Cl₂为催化剂
- 收率: 72%
- 参考文献: [1] Patent: WO2012/139775, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 67