作为中间体用于后续反应(具体用途未明确说明,需结合上下文推断为合成其他化合物的关键中间体)
医药
合成路线:以6-溴-5-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酸酯(206A)为原料合成6-溴-5-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶(207A)
- 步骤:将6-溴-5-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酸酯(206A,79.6mg,0.3mmol)溶解于3mL 50% (v/v)硫酸溶液中,于85℃加热3分钟,随后在60℃下反应4天;反应完成后,将混合物冷却至室温,用水稀释,依次用1N NaOH和饱和NaHCO₃水溶液中和至pH=9;用乙酸乙酯(EA)萃取反应混合物,有机相用盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,浓缩至干,得到51mg 207A(产率:64%,纯度>80%),为棕色固体,该产物无需进一步纯化即可用于后续反应。
- 参考文献:[1] Patent: US2011/263612, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 180