1207557-36-5 6-溴-4-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，海关编码为2933599590。未提供明确暴露限值及防护要点。

用于化学合成（如制备特定分子，如21型分子）

医药; 农药

路线1：直接甲基化法

• 原料：6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶-4-醇（0.5g，2.35mmol）、碳酸铯（2.3g，7.04mmol）、碘甲烷（0.22mL，3.52mmol）
• 溶剂：N,N-二甲基甲酰胺（DMF，5mL）
• 条件：氮气氛下，80℃加热1小时
• 步骤：将6-溴吡唑并[1,5-a]吡啶-4-醇的DMF溶液加入碳酸铯，再加入碘甲烷；反应后冷却至室温，用乙酸乙酯稀释，水洗、盐水洗涤、硫酸钠干燥、浓缩，硅胶色谱（10%乙酸乙酯/己烷）纯化
• 收率：80%
• 产物：6-溴-4-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶（0.43g）
• 参考文献：Patent: WO2016/205633, 2016, A1 (Paragraph 00734)

路线2：脱羧法

• 原料：6-溴-4-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲酸乙酯（15,5.2g，18.24mmol）、HBr（100ml，884mmol）、1M NaOH（182ml，912mmol）
• 条件：100℃加热1小时，冷却至0℃后用1M NaOH中和
• 步骤：将原料溶于HBr溶液加热1小时，冷却后中和，乙酸乙酯稀释，饱和NaOH水溶液和盐水洗涤，硫酸钠干燥、过滤、浓缩，柱色谱（0-35%乙酸乙酯/己烷线性梯度）纯化
• 收率：60%
• 产物：6-溴-4-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶（2.475g，10.90mmol）
• 参考文献：Patent: WO2010/17046, 2010, A1 (Page/Page column 43-44; 111-112)