894769-77-8 4-氰基-4-(4-氟苯甲基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
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用途与制备
4-氰基-4-(4-氟苄基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯是一种有机合成中间体，可能用于制备特定药物分子（如US2010/168080和US2010/152160专利中涉及的化合物）。
医药
产率：50% 合成条件：Stage #1: With n-butyllithium; diisopropylamine In tetrahydrofuran; hexane at -78 - 20℃; Stage #2: at -78℃; for 4 h; 实验步骤：步骤-1：4-氰基-4-（4-氟 - 苄基） - 哌啶-1-羧酸叔丁酯向二异丙胺（3.2ml，22.8mmol）的THF溶液中加入正丁基锂溶液在0℃下在己烷（1.6M，15.8ml，26.6mmol）中将反应混合物在室温下搅拌1小时，然后冷却至-78℃.4-氰基-1-boc哌啶溶液（4.0g）然后在-78℃下滴加在THF中的19mmol），并在1小时内使混合物在-40℃下进行。将混合物再冷却至-78℃并逐滴加入4-氟苄基溴的THF溶液。将反应混合物在-78℃下搅拌4小时，然后在0℃下用饱和氯化铵水溶液淬灭。用乙酸乙酯萃取产物。用盐水溶液洗涤有机层，用硫酸钠干燥并浓缩。粗产物用己烷结晶，得到3g（50％）4-氰基-4-（4-氟 - 苄基） - 哌啶-1-羧酸叔丁酯。 LC / MS [M + H] +：319.4 参考文献：