- 简介
盐酸伊伐布雷定侧链即3-(3-氯丙基)-7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮。伊伐布雷定和其可药用盐，尤其是其盐酸盐，具有非常重要的药理学和治疗学性质，尤其是具有减慢心率的性质，从而可以使用这些化合物用于治疗或预防各种临床上的心肌局部缺血情况，例如心绞痛、心肌梗塞和相关节律紊乱，也包括涉及节律紊乱的各种病理学，尤其是室上性节律紊乱。
- 盐酸伊伐布雷定侧链是一种有机化合物，可用作医药中间体。
医药
合成路线 1（1. 合成：85175-59-3）
产率：89%
合成条件：Stage #1: With potassium tert -butylate In dimethyl sulfoxide at 25 - 30℃; for 0.50 h; Stage #2: at 15 - 20℃; for 0.50 h;
实验步骤：将7,8-二甲氧基-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮（50g）和二甲基亚砜（350mL）的混合物搅拌约10mm，并向其中加入叔丁醇钾（30.7g）。。 将反应混合物在约室温下搅拌约30mm。 将1-溴-3-氯丙烷（43.lg）的二甲基亚砜（110mL）溶液加入到搅拌的反应混合物中。 将反应混合物冷却至约15℃至约20℃并在约相同温度下搅拌约30mm。 将反应混合物在冰水中淬灭并搅拌约3小时。 过滤得到的固体，用水洗涤。 水，真空干燥。产量：60g。（89percent）; HPLC纯度：> 95％
参考文献：
- [1] Patent: WO2014/102827, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0120 [2] Patent: US4490369, 1984, A [3] Archiv der Pharmazie, 2010, vol. 343, # 2, p. 114 - 119 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 1990, vol. 33, # 5, p. 1496 - 1504 [5] Patent: WO2010/72409, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 18-19 [6] Patent: WO2014/20534, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 12; 13 [7] Patent: WO2017/138017, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 15 [8] Patent: CN108003102, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0014; 0037; 0038; 0042; 0043
