917572-28-2 (S)-4-苄基-3-氯甲基吗啉

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：917572-28-2）

产率：94% 合成条件：With thionyl chloride In dichloromethane for 2.50 h; Heating / reflux 实验步骤：（a）（3S）-4-苄基-3-（氯甲基）吗啉; 向[（3R）-4-苄基吗啉-3-基]甲醇（参见J.Med.Chem .; 29; 1986; 01288-1290; 1.83g，8.8mmol）的无水二氯甲烷（15mL）溶液中 ）加入亚硫酰氯（3.15g，26.5mmol）和DMF（2滴）。 将混合物加热回流2小时30分钟，然后蒸发除去溶剂。 将残余物用NaHCO 3水溶液处理，并将溶液用乙酸乙酯萃取。 分离有机溶液，蒸发除去溶剂。 得到1.88g（94％）的（31S）-4-苄基-3-（氯甲基）吗啉油状物。 1H NMR（500MHz，CDCl3）：2.3-2.4（m，1H），2.7（m，1H），2.8（m，1H），3.5（d，1H），3.6-3.9（m，5H），4.0（ d，IH），7.3（m，1H），7.4（m，4H）; LCMS：m / z 226（M + 1）+。 参考文献：

• [1] Patent: WO2006/137790, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 32 [2] Patent: WO2006/137791, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 43 [3] Patent: WO2011/111875, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 90 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 6, p. 2227 - 2244