作为有机合成中间体,用于制备特定药物分子(具体药物未明确提及)
医药
合成路线 1(以2-氨基-5-溴吡嗪为原料)
- 原料:2-氨基-5-溴吡嗪(10.0g,57.47mmol)、N-碘代琥珀酰亚胺(15.5g,68.96mmol)
- 溶剂:1,4-二恶烷(100mL)
- 步骤:向2-氨基-5-溴吡嗪的1,4-二恶烷溶液中加入N-碘代琥珀酰亚胺;加热至80℃并保持16小时;冷却至室温后,减压浓缩除去1,4-二恶烷;向残余物中加入50mL水,用二氯甲烷(50mL×4)萃取,合并有机相后用蒸馏水(20mL×3)洗涤,经无水硫酸钠干燥后,减压浓缩得到粗产物;粗产物通过快速柱色谱法纯化,洗脱剂为20-30%乙酸乙酯的石油醚溶液,得到目标化合物
- 收率:25.1%(4.3g)
- 表征数据:1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ8.05(s,1H),6.76(s,2H)
- 参考文献:Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, #21, p.8860-8871;Patent: WO2017/9773, 2017, A1(Page/Page column 19);Patent: WO2013/121387, 2013, A1(Page/Page column 30)