955272-06-7 2-(2-氯苯基)-4-甲基-5-(吡啶-2-基甲基)-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮

危险性质：非危险化学品

生命科学，是一种有效的。选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂。

医药

合成路线 1（1. 合成：955272-06-7）

产率：82% 合成条件：Stage #1: for 1 h; Reflux Stage #2: With hydrogenchloride In water; isopropyl alcohol 实验步骤：d）2-（2-氯苯基）-4-甲基-5-（吡啶-2-基甲基）-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3,6（2H，5H） - 二酮（式（II）化合物（Ia），方案1）;通过将钠（0.082g，3,57mmol，1当量）溶解在i-PrOH（75ml）中得到的i-PrONa的异丙醇溶液用[（4E）-1-（2-氯苯基）甲酯处理-5-氧代-4-1 - [（吡啶-2-基甲基）氨基]亚乙基} -4,5-二氢-1H-吡唑-3-基]乙酸酯（式（VIII）化合物（1.42g，3，将反应混合物回流1小时，然后冷却，加入0.59ml 20％HCl水溶液中和至pH7，真空除去50ml i-PrOH，25ml。在将烧瓶放入冰箱中过夜之前加入H 2 O.滤出形成的白色沉淀，用水（2×5ml）洗涤，然后用环己烷洗涤，真空干燥.1.07g纯产物2-（2-氯苯基） - 得到4-甲基-5-（吡啶-2-基甲基）-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3,6（2H，5H） - 二酮，收率82％.1H-NMR：（500MHz ，DMSO-d6，ppm）：2.78（s，3H），5.41（s，2H），5.66（s，1H），7.31-7.28（m，1H），7.32（d，J 7.9 Hz，1H），7.50 -7.47（m，2H），7.60-7.56（m，1H），7.66-7.6 4（m，1H），7.79（td，J 7.6,1.9Hz，1H），8.48（m，1H），10.73（s，br，1H）。 MS（EST +）：367.9; MS（ESI - ）：365.7。 参考文献：

• [1] Patent: EP2166008, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 21