202865-78-9 2-溴-5-氟-4-甲基苯胺

名称和标识

中文名: 2-溴-5-氟-4-甲基苯胺
英文名: 2-Bromo-5-fluoro-4-methylaniline
CAS号: 202865-78-9
分子式: C7H7BrFN
分子量: 204.04
中文别名: 2-氟-5-溴-4甲基苯胺
英文别名: 2-bromo-5-fluoro-4-Methylbenzenamine; 4-Amino-5-bromo-2-fluorotoluene; 2-Bromo-5-fluoro-p-toluidine; 2-Bromo-5-fluoro-4-methyl-phenylamine; BENZENAMINE,2-BROMO-5-FLUORO-4-METHYL

安全说明

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。危险描述：刺激性物质。海关编码：2921430090

用途与制备

化学合成

步骤：将3-氟-4-甲基苯胺（化合物28A，6.00 g，47.9 mmol）和无水碳酸钾（6.70 g，48.5 mmol）溶于无水二氯甲烷（130 mL）中，冷却至-15℃；缓慢滴加溴（7.70 g，48.2 mmol）的无水二氯甲烷（80 mL）溶液；滴加完毕后，维持-15℃搅拌1小时；反应完成后，加入冰水（100 mL）淬灭，水层用二氯甲烷（2×100 mL）萃取，合并有机层，无水硫酸镁干燥，减压浓缩得到产物。
条件：反应温度-15℃，溶剂为无水二氯甲烷，使用溴和无水碳酸钾作为反应物。
收率：定量收率（11.0 g）。
参考文献：[1] Patent: WO2009/32123, 2009, A2. Location in patent: Page/Page column 158；[2] Patent: WO2009/32125, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 98；[3] Patent: WO2009/32124, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 198-199；[4] Patent: WO2009/152200, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 65；[5] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 5, # 3, p. 244 - 248；[6] Patent: WO2008/82488, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 153；[7] Patent: WO2008/82484, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 194-195；[8] Patent: US2010/322901, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 64；[9] Patent: WO2018/81276, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 159；[10] Journal of the American Chemical Society, 2016, vol. 138, # 40, p. 13147 - 13150

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