62642-62-0 4-吗啉甲基苯甲酸

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，危险等级为IRRITANT（刺激性），海关编码2916310090。

化学合成

化学合成

路线1：以4-(吗啉甲基)苯甲酸甲酯为原料

• 步骤: 在0℃下向搅拌的4-(吗啉甲基)苯甲酸甲酯（4.0g，17.0020mmol，1.0当量）在甲醇（40mL）中的溶液中加入1N NaOH水溶液（136.0mL，136.0mmol，8.0当量），室温搅拌过夜；反应完成后冷却至0℃，用1N HCl中和，减压蒸发溶剂；向固体中加入甲醇（40mL）和二氯甲烷（60mL），室温搅拌25分钟，过滤，减压蒸发滤液，重复两次，得3.0g产物（产率79.57%）。
• 条件: 0-20℃；甲醇、水、氢氧化钠；减压蒸发
• 收率: 79.57%
• 参考文献: [1] Patent: WO2018/29604, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 45 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol. 24, #2, p. 179-190

路线2：以α-氯代甲苯甲酸和吗啉为原料

• 步骤: 将4.04g（1当量）α-氯代甲苯甲酸和4.13g（2当量）吗啉置于150mL甲苯中的溶液中，回流24小时；温热过滤除去吗啉盐酸盐，滤液结晶，过滤干燥得3.63g白色粉末（产率70%）。
• 条件: 甲苯；加热/回流24小时
• 收率: 70%
• 参考文献: [1] Tetrahedron Letters, 1991, vol. 32, #50, p. 7385-7388 [2] Patent: US6972343, 2005, B1. Location in patent: Page/Page column 13 [3] Bulletin of the Korean Chemical Society, 2015, vol. 36, #8, p. 1959-1965 [4] Medicinal Chemistry Research, 2016, vol. 25, #10, p. 2205-2213

路线3：以4-溴甲基-苯甲酸和吗啉为原料

• 步骤: 向搅拌的4-溴甲基-苯甲酸（239,1.5g，6.78mmol）的THF（15mL）溶液中加入吗啉（0.61mL，6.78mmol），搅拌10分钟，滤出白色沉淀，减压蒸发滤液，真空干燥得1.15g白色固体（产率75%）。
• 条件: 四氢呋喃；0.17小时
• 收率: 75%
• 参考文献: [1] Patent: WO2005/30704, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 224