1033772-26-7 1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-5-甲酸甲酯

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成。

化学合成

路线1：

• 步骤: 将5-碘-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶、Pd(PPh₃)₂Cl₂、DMSO和NEt₃在MeOH中混合，减压脱气后充CO三次，密封，105℃反应，冷却后真空除MeOH，EtOAc稀释，盐水洗涤，干燥浓缩后快速色谱纯化得目标产物。
• 条件: 三乙胺、二甲基亚砜、105℃、MeOH溶剂、CO氛围。
• 收率: 99%。
• 参考文献: Patent: WO2008/71451, 2008, A1, Page/Page column 53-54。

路线2：

• 步骤: 向4-甲基-5-硝基-吡啶-2-甲酸甲酯的THF溶液中加Pd/C，抽真空充H₂三次，H₂下搅拌过夜，过滤后用乙酸乙酯萃取，浓缩得5-氨基-4-甲基-吡啶-2-甲酸甲酯；向其AcOH溶液中加亚硝酸钠水溶液，室温搅拌4小时，除乙酸后水悬浮过滤得目标产物。
• 条件: 钯碳催化、氢气氛围、THF/AcOH溶剂、20℃、4小时。
• 收率: 79%。
• 参考文献: Patent: WO2005/103003, 2005, A2, Page/Page column 85。