1207557-35-4 6-溴-4-甲氧基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-羧酸乙酯

常温运输，非危险化学品

化学合成。

化学合成

路线1：

• 步骤：室温下向1-氨基-3-溴-5-甲氧基吡啶-1-鎓2,4,6-三甲基苯磺酸盐（33.24g，82.42mmol）在N,N-二甲基甲酰胺（82mL）中的白色悬浮液中加入三乙胺（22.98mL，164.8mmol），然后逐滴加入丙炔酸乙酯（16.71mL，164.8mmol），剧烈搅拌48h；反应结束后分批加入冰水（820mL）淬灭，室温搅拌10min后真空过滤，固体用水冲洗并空气干燥，得到标题化合物（橙色固体，21g）。
• 条件：三乙胺；N,N-二甲基甲酰胺；20℃；48h。
• 收率：21g。
• 异构体比率：约4:1（6-Br异构体为主）。
• 参考文献：[1] Patent: WO2017/11776, 2017, A1. Paragraph 00633；[2] Patent: WO2018/71447, 2018, A1. Paragraph 00805; 00807；[3] Patent: WO2018/71454, 2018, A1. Paragraph 00934; 00936。