作为高效且具有口服活性的腺苷A2A受体拮抗剂，用于拮抗A2AR激动剂介导的cAMP积累和阻抗反应；可逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍；与Spartalizumab联合使用时能抑制肿瘤生长并重新激活抗肿瘤免疫反应
医药
合成路线1
- 原料：5-溴-6-氯-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺（中间体5）、1H-吡唑、碳酸铯
- 步骤：向0.15g（0.55mmol）中间体5在3ml DMF中的溶液中加入0.11g（1.64mmol）1H-吡唑和0.18g（0.55mmol）碳酸铯，搅拌反应
- 条件：85℃，24小时
- 后处理：减压浓缩溶剂DMF，粗残余物用水洗涤并干燥
- 收率：77%
- 表征：1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ: 6.57 (dd, 1H), 6.60 (dd, 1H), 7.52 (s, 1H), 7.81 (d, 1H), 7.87 (d, 1H), 8.41 (s, 1H), 8.51 (d, 1H), 8.60 (d, 1H)
- 参考文献：Patent: WO2011/121418, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 26-27
