化学合成；吲哚[1,2-A]吡嗪属于吲哚类杂环衍生物，主要用作医药中间体。
医药中间体
合成路线 1（基于274-79-3）
- 步骤: 将吡嗪-2-胺（5g，52mmol）溶于40％2-氯乙醛溶液（15mL，78mmol）中，加入碳酸氢钠（6.60g，78mmol）；100℃搅拌48小时后，冷却至室温，加入100mL饱和碳酸钾溶液，用二氯甲烷（100mL×3）萃取；合并有机相，无水硫酸钠干燥、过滤，减压浓缩滤液。
- 条件: 100℃；48小时；惰性气氛。
- 收率: 50.0%。
- 参考文献: 涉及EP2604610、US2013/131068等多篇专利及Journal of Medicinal Chemistry等文献。
合成路线 2（基于274-79-3）
- 步骤: 向氨基吡嗪（5g，53mol，1eq）的乙醇（212ml）溶液中加入溴乙醛二乙基缩醛（12ml，80mol，1.5当量）和HBr（48％，26.5ml）；70-80℃加热17小时后，冷却至室温，加入1N NaOH（200ml）和20％IPA/DCM混合物；合并有机层，硫酸钠干燥、浓缩。
- 条件: 70-80℃；17小时；HBr（48%）存在。
- 收率: 94%。
- 参考文献: US2004/220189、WO2010/125101等专利。
合成路线 3（基于274-79-3）
- 步骤: 将2-氨基吡嗪（10g，0.1mmol）溶于150ml无水乙醇中，缓慢滴加氯乙醛二甲基缩醛（18.7g，0.15mmol）和37％浓盐酸（调节pH至3-4）；70-80℃加热12小时后，冷却至室温，加入1N氢氧化钠溶液调节pH至8-9，加入200ml异丙醇/二氯甲烷（1/5体积比）混合溶剂萃取两次；合并有机相，无水硫酸钠干燥、过滤，减压浓缩。
- 条件: 70-80℃；12小时；HCl（37%）存在。
- 收率: 90%。
- 参考文献: CN103864799等专利。
