硝呋太尔是广谱抗菌素,对滴虫、细菌、白色念珠菌等有强活性,用于治疗细菌性阴道病、滴虫性阴道炎、念珠菌性外阴阴道炎、阴道混合感染、泌尿系统感染、消化道阿米巴病及贾滴虫病;口服吸收迅速,代谢产物仍有抗菌活性,毒性反应轻微。
医药
合成路线1:
- 原料:5-硝基糠醛、3-氨基-5-[(甲基硫代)甲基]噁唑啉-2-酮(或式B表示的N-氨基-5-甲硫基甲基-2-恶唑烷酮)
- 步骤:1) 制备由式B表示的N-氨基-5-甲硫基甲基-2-恶唑烷酮反应液;2) 制备5-硝基糠醛反应液,两者进行脱水缩合反应;3) TLC监测反应进程,确认N-氨基-5-甲硫基甲基-2-恶唑烷酮反应完全后终止反应,得到化合物E;4) 后处理:冷却至室温过滤,滤饼依次用甲醇和纯水洗涤至洗涤水pH>6,再用甲醇制浆一次,离心分离后干燥,得到产物。
- 条件:反应温度控制在15-40℃(滴加过程中保持温度),反应时间5小时,大规模反应。
- 收率:96.9%
- 参考文献:[1] Patent: CN104402874, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0067; 0074; 0075; 0076 ; 0077; 0078